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Avapritinib

Die Chemie und der Wirkmechanismus eines neuen, selektiv wirksamen Tyrosinkinase-Inhibitors

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Gastrointestinale Stromatumoren (GIST) sind häufige Sarkome des Gastrointestinaltraktes, deren Therapie bis 2000 auf radikale Resektion beschränkt war. Die Entdeckung des c-kit-Protoonkogens ermöglichte neue Therapieansätze, insbesondere mit dem Tyrosinkinase-Hemmer Imatinib als Erstlinientherapie bei fortgeschrittenen Formen. Mutationen im KIT-Gen sind für die meisten GIST verantwortlich, wobei verschiedene Mutationen unterschiedliche Resistenzen gegen Therapien aufweisen. Seltener treten Mutationen im PDGFRA-Gen auf, die ebenfalls spezifische Therapieantworten zeigen. Bei bestimmten Resistenzen sind jedoch keine effektiven Therapieoptionen verfügbar.

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Avapritinib, Christian Asche

Jazyk
Rok vydání
2021
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Titul
Avapritinib
Podtitul
Die Chemie und der Wirkmechanismus eines neuen, selektiv wirksamen Tyrosinkinase-Inhibitors
Jazyk
německy
Rok vydání
2021
Vazba
pevná
Počet stran
334
ISBN13
9783985270156
Série
Anotace
Gastrointestinale Stromatumoren (GIST) sind häufige Sarkome des Gastrointestinaltraktes, deren Therapie bis 2000 auf radikale Resektion beschränkt war. Die Entdeckung des c-kit-Protoonkogens ermöglichte neue Therapieansätze, insbesondere mit dem Tyrosinkinase-Hemmer Imatinib als Erstlinientherapie bei fortgeschrittenen Formen. Mutationen im KIT-Gen sind für die meisten GIST verantwortlich, wobei verschiedene Mutationen unterschiedliche Resistenzen gegen Therapien aufweisen. Seltener treten Mutationen im PDGFRA-Gen auf, die ebenfalls spezifische Therapieantworten zeigen. Bei bestimmten Resistenzen sind jedoch keine effektiven Therapieoptionen verfügbar.