Protein-Microarrays für die Wirkstoffentwicklung

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Emilia Schax beschreibt die Herstellung von Hitzeschockproteinen und die Entwicklung eines direkt-kompetitiven Inhibitor-Screenings für Hitzeschockproteine im Microarray-Format. Dieser Assay liefert in kürzester Zeit mit geringem Materialverbrauch Informationen zu den Bindeeigenschaften potenzieller Inhibitoren, die dann als mögliche Therapeutika dienen könnten. Der Assay basiert auf der Kompetition von fluoreszenzmarkierten ATP mit den potentiellen Inhibitoren um die ATP-Bindetasche der Proteine. Während der Masterarbeit wurden zehn potentielle Inhibitoren, die Geldanamycin- oder Reblastatin-Derivate sind, getestet. Ihre IC50-Werte lagen im Bereich zwischen 0,5 nM und 4 µM.