Anilkumar Shinde Knihy

Für die gleichzeitige Schätzung von Norfloxacin und Tinidazol in pharmazeutischen Darreichungsformen wurden zwei einfache, genaue und reproduzierbare spektrophotometrische Methoden entwickelt. Die erste Methode umfasst die Bestimmung mit der AUC-Methode (Area Under Curve Method); die gewählten Probenahmewellenlängen sind 272-282 nm und 313-323 nm über die Konzentrationsbereiche von 2-12 g/mL bzw. 3-18 g/mL für Norfloxacin bzw. Tinidazol. Die zweite Methode umfasst die Bestimmung mit der Q-Analyse-Methode (Absorptionsverhältnis-Methode); die gewählten Probenahmewellenlängen sind 277 nm und 318 nm über die Konzentrationsbereiche von 2-12 g/mL bzw. 3-18 g/mL für Norfloxacin und Tinidazol. Die Ergebnisse der Analyse wurden statistisch validiert und Wiederfindungsstudien wurden gemäß den ICH-Richtlinien durchgeführt.

In der vorliegenden Studie wurde eine Diclofenac-Kalium-Tablette unter Verwendung der hydrophilen Polymere Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), Hydroxypropylcellulose (HPC), Ethylcellulose (N22), Cross Povidone und Natriumstärkeglycolat als Superdisintegranten und Instacoat EN super II als magensaftresistente Beschichtung für die kolonspezifische Tablette formuliert. Es wurde ein 33 randomisiertes vollfaktorielles Design mit 3 Ebenen und 3 Faktoren verwendet. Die Konzentration von Hydroxypropylcellulose (X1), die Konzentration von HPMC K4M (X2) und die Konzentration von Ethylcellulose (X3) wurden als unabhängige Variablen ausgewählt. Die prozentuale Wirkstofffreisetzung nach 12 Stunden (Q12), die prozentuale Brüchigkeit und die Härte der Tablette wurden als abhängige Variablen für die Optimierungsstudie ausgewählt. Die Kern- und Pressmanteltabletten wurden mit einer Rotationstablettenmaschine gepresst und anhand verschiedener Parameter wie Durchmesser, Dicke, Durchschnittsgewicht, Härte, Brüchigkeit und kinetische Freisetzungsdaten bewertet. Die Härte der Tabletten lag im Bereich von 7-8 kg/cm2. Die magensaftresistenten Tabletten, die Diclofenac-Kalium enthalten, setzten nach 12 Stunden 38,12 % des Wirkstoffs frei (In-vitro-Freisetzungsstudie). Daraus wird geschlossen, dass die Formulierung der magensaftresistenten Beschichtung der Tablette verwendet werden kann.

Ziel der vorliegenden Arbeit war die Herstellung von Nanokristallen von Nitrendipin (NTD) zur Verbesserung der Löslichkeit und Auflösungsrate mit dem Ziel der Dosisreduzierung und Minimierung der mit der oralen Verabreichung verbundenen Nebenwirkungen. Die optimierte Nanokristallformulierung hatte eine Partikelgröße von 335 nm, einen PDI von 0,262, eine praktische Ausbeute von 85 % und einen ZP im Bereich von -20 bis -45 mV. Röntgenbeugungsstudien (XRPD) und Differential Scanning Calorimetry (DSC)-Studien deuteten auf die Bildung von Nanokristallen und das Fehlen von kristallinen Spitzen hin, was auf einen Verlust der Kristallinität hindeutet, was zusätzlich durch Rasterelektronenmikroskopie (SEM) bestätigt wurde. Die Nanokristalle zeigten eine 30,45-fache Verbesserung der Löslichkeit in Wasser und eine 38,5-fache Verbesserung in Phosphatpuffer pH 1,2 im Vergleich zu reinem NTD. In-vitro-Freisetzungsstudien zeigten eine kumulative Wirkstofffreisetzung von 96,186% innerhalb von 60 Minuten aus Nanokristallen im Vergleich zu 22,17% aus reinem NTD. Stabile NTD-Nanokristalle, die mit der Antilösungsmittel-Fällungsmethode formuliert wurden, zeigen eine verbesserte Löslichkeit und Auflösung. Es wurde festgestellt, dass die NTD-Nanokristalle eine signifikante Verbesserung der Sättigungslöslichkeit aufweisen und das Medikament seine kristalline Natur verliert, wenn es mit dem reinen Medikament verglichen wird.

Ziel der vorliegenden Studie war es, eine orale mukoadhäsive Tablette von Diltiazemhydrochlorid zu formulieren und die Wirkung der Menge an HPMC K4M und Natriumalginat auf die verzögerte Freisetzung und die Magenverweildauer der Darreichungsform zu untersuchen. Die mukoadhäsive Tablette, die durch direkte Kompression hergestellt wurde, wurde mit unterschiedlichen Konzentrationen von HPMC K4M und Natriumalginat und einem Verhältnis von (1:1, 1:1,5, 1:2) zwischen Medikament und Polymer hergestellt. Die mukoadhäsive Stärke, die Verweilzeit und der Wirkstoffgehalt der Formulierung F3 betrugen 26,35 ± 1,15 mg, >7,5 Stunden bzw. 98,75 ± 0,05 %. Die Formulierung F3 zeigte eine anhaltende Wirkstofffreisetzung, d.h. 75,71 % in 12 Stunden. Die in vitro Studien zur Freisetzungskinetik zeigen, dass die Formulierungen gut mit der Kinetik nullter Ordnung übereinstimmen und der Mechanismus der Wirkstofffreisetzung der Superfall II-Transport ist. Die Studie ergab, dass die Formulierung von mukoadhäsiven Tabletten aus der Studie zur kumulativen prozentualen Wirkstofffreisetzung zeigt, dass eine Erhöhung der Konzentration der adhäsiven Polymere die Wirkstofffreisetzung verlangsamt. DTZ-Tabletten können bei der Behandlung von Bluthochdruck von Vorteil sein.

Biologisch abbaubare Mikrokügelchen sind eines der nützlichsten Mittel zur wirksamen, lang anhaltenden und sicheren Verabreichung von Stoffen. Mukoadhäsion ist ein neuer Bereich von Interesse bei der Entwicklung von Systemen zur Verabreichung von Arzneimitteln, um die Darreichungsform am Wirkungs- oder Absorptionsort zu halten und den engen Kontakt der Darreichungsform mit der darunter liegenden Absorptionsoberfläche zu erleichtern, um die Bioverfügbarkeit zu verbessern und zu erhöhen. Repaglinid ist ein Meglitinid-Analogon, das als orales Hypoglykämikum verwendet wird und eine sehr niedrige t1/2 (~ 1 Std.) und eine Bioverfügbarkeit von 56 % aufweist. Es wird vollständig vom Magen-Darm-Trakt absorbiert, so dass es notwendig ist, seine Transitzeit durch die Formulierung mit HPMC K4M, Natriumalginat und Carbopol 934 P zu verlängern. Natriumalginat-Mikrokügelchen für das Antidiabetikum Repaglinid wurden durch Ionen-Gelierung hergestellt und auf ihre verschiedenen physikochemischen und Freisetzungseigenschaften untersucht. Die Einarbeitung von HPMC K4M und Carbopol 934 P in die Formulierungen beeinflusste die Mukoadhäsion, die prozentuale Wasseraufnahme, die Form und das Freisetzungsmuster der Formulierungen. Die Wirkstofffreisetzung aus den Mikrokugeln folgte der Kinetik nach Peppas-Ordnung. Es wurde festgestellt, dass die hergestellten Chargen die Freisetzung des Arzneimittels für 12 Stunden aufrechterhalten.

Ziel der vorliegenden Studie war es, die Diltiazemhydrochlorid-Konzentration in einem gewünschten Bereich zu halten, die Dosierungshäufigkeit zu verringern und die Bioverfügbarkeit zu erhöhen. Die Tabletten wurden mit Hilfe eines 32-faktoriellen Designs formuliert. Die Wirkung der unabhängigen Variablen X1 (Konzentration von Hydroxypropylmethylcellulose K100) und X2 (Konzentration von Natriumcarboxymethylcellulose) auf den Quellungsindex und die Wirkstofffreisetzung wurde untersucht. Die Tabletten wurden durch direkte Kompression mit einem 13-mm-Stempel auf einer Rotationstablettenmaschine hergestellt. Die physikalischen Eigenschaften der gepressten Tabletten wie Härte, Brüchigkeit, Gleichmäßigkeit des Inhalts und Quellungsindex wurden bestimmt. Der Quellungsindex der optimierten Charge variierte zwischen 114,21 und 220,41 %. Die prozentuale Wirkstofffreisetzung der optimierten Charge betrug 15,60 % nach 1 h und 71,97 % nach 12 h. Die kinetische Studie zur Wirkstofffreisetzung ergab, dass das Peppas-Modell am besten passt. Das Infrarotspektrum zeigte, dass es keine Wechselwirkung zwischen dem Arzneimittel und den Polymeren in der Formulierung gab. Die anhaltende Wirkstofffreisetzung wurde erfolgreich durch die Formulierung von expandierbaren gastroretentiven Tabletten erreicht.

Die Studie untersucht die Entwicklung einer mukoadhäsiven Tablette mit Diltiazemhydrochlorid, wobei der Einfluss von HPMC K4M und Natriumalginat auf die Wirkstofffreisetzung und Magenverweildauer analysiert wird. Durch direkte Kompression wurden Tabletten in unterschiedlichen Polymerverhältnissen hergestellt. Die Formulierung F3 zeigte eine mukoadhäsive Stärke von 26,35 mg, eine Verweildauer von über 7,5 Stunden und eine anhaltende Freisetzung von 75,71 % in 12 Stunden. Die Ergebnisse deuten darauf hin, dass eine höhere Konzentration der Polymere die Wirkstofffreisetzung verlangsamt, was potenzielle Vorteile für die Behandlung von Bluthochdruck bietet.